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La Salvia divinorum est une plante de la famille des Labiacées qui se trouve seulement dans certaines régions montagneuses du Mexique. Elle a été découverte en 1939 par Jean Basset Johnston lors d'une étude chez les indiens mazatèques, mais les études ne furent reprises qu'en 1962 par Gordon Wasson et Albert Hofmann. La Salvia divinorum est employée dans le chamanisme Mexicain spécifiquement la région d'Oaxaca.

Elle contient de la Salvinorine A , à hauteur de 300 mg pour 100 grammes de feuilles sèches. C'est le principal constituant de la plante, qui contient tout de même d'autres types de Salvinorine (B, C, .. , F). La salvinorine A est une substance diterpène de la famille des néoclérodanes et son mode d'action est très particulier par rapport à celui des autres molécules psycho-actives. La salvinorine A a été isolée de façon indépendante à partir des feuilles de Salvia divinorum en 1982 par Alfredo Ortega au Mexique et en 1983 par Leander J. Valdes III aux USA. C'est en 2002 que Roth et Al ont découvert que la Salvinorine-A est un agoniste sélectif des récepteurs opioïdes kappa (appelés KOR pour kappa opioid receptor) et est le premier composé connu agissant sur ces récepteurs qui ne soit pas un alcaloïde.
Les modes d'actions très particuliers et hors du commun de la Salvinorine A intriguent beaucoup les scientifiques. Par exemple, Bruce Cohen et d'autres professeurs de l'université de Harvard ont étudié le potentiel de régulation d'humeur lié à la Salvinorine A qui pourrait faire l'objet de traitements chez des personnes touchées par les troubles bipolaires. De plus, En activant les récepteurs opioïdes "kappa", la Salvia divinorum pourrait traiter la dépendance à certains stimulants. D'autres chercheurs soutiennent l'hypothèse que la Salvinorine A peut amoindrir les symptômes chez les personnes souffrant de psychoses et troubles dissociatifs.

La Salvia divinorum est probablement utilisée depuis longue date par l'homme.