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Le Sceletium tortuosum était utilisé traditionnellement par les Hottentots d'Afrique du Sud.
C'est l'explorateur Hollandais Jan van Riebeeck qui écrivit le premier à propos des usages du Sceletium en 1662, après en avoir lui même fait l'expérience. Il proclame qu'il est le meilleur remontant au monde.
Le Sceletium tortuosum améliore l'humeur et diminue l'angoisse et le stress. Il peut entrainer une légère euphorie et une solidarité plus intense avec l'environnement.
Le Sceletium tortuosum contient entre 1 et 1.5% d'alcaloïdes, 0.3% de mesembrine dans les feuilles et 0.86% dans les tiges.
La plante contient les alcaloïdes mesembrine, mesembrenol et tortuosamine. La mesembrine est un alcaloïde majeur dans le Sceletium t. qui jouerait un rôle d'inhibition de recapture de sérotonine, et qui contribuerait aux effets anti-dépresseurs de la plante.
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